HPMC COMO EXCIPIENTE PARA CÁPSULAS EM FORMULAÇÕES MAGISTRAIS

                                       

Entre os problemas mais incidentes encontrados na preparação de cápsulas está a escolha inadequada dos excipientes. Uma das principais condições é considerar as características do fármaco e/ou da formulação para eleger um excipiente que seja mais adequado para cada caso.

Uma definição mais recente regulamentada pelo IPEC (International Pharmaceutical Excipients Councils) é a seguinte: “excipiente é qualquer substância, diferente do fármaco ou do pró-fármaco, que tem sua segurança avaliada e, a partir de então, pode ser incluída na forma farmacêutica, com as seguintes intenções:

• possibilitar a preparação do medicamento;
• proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e a disponibilidade biológica do fármaco, além da aceitabilidade do paciente;
• propiciar a identificação do produto;
• melhorar ou promover qualquer outro atributo relacionado, não somente à segurança mas, também, com a efetividade do produto durante a estocagem e/ou o uso.

De acordo com o IPEC, a característica de inércia deve ser desconsiderada, uma vez que, de algum modo, qualquer substância pode modificar a liberação, estabilidade e a biodisponibilidade do fármaco”.

Estudos mostram que o uso de HPMC em cápsulas manipuladas deve se restringir a situações específicas, como por exemplo, nos casos quando se necessita obtenção de um produto de liberação retardada ou prolongada. 

A forma purificada da celulose obtida do algodão é colocada sob reação com solução de hidróxido de sódio, produzindo uma celulose alcalina que é mais reativa do que a celulose não tratada. A celulose alcalina é tratada com clorometano e óxido de propileno para produzir os éteres de metilhidroxipropilcelulose, o qual é purificado e quebrado em grumos, uniformizando-os em grânulos ou pó.

A HPMC é usada como agente de revestimento, formador de filme, matriz para liberação controlada, agente estabilizante, agente suspensor, aglutinante, agente de viscosidade. Também é empregada na manufatura de cápsulas como adesivo, plastificante e agente umidificante.

                                                  

- De 2 a 5 % é empregado como aglutinante tanto para via úmida como seca para comprimidos.

- Altas concentrações (10 % a 80 %) são empregadas para a liberação retardada em comprimidos ou cápsulas.

É importante saber o Excipiente exato para se usar em uma formulação!

Referências:

EQUIPE TÉCNICA   -   ANFARMAG

Handbook of Pharmaceutical Excipients, 3º Ed, p. 252.